Bisakah Exendin - 3 diserap secara oral?
Sebagai pemasok Exendin - 3, saya sering menjumpai pertanyaan dari pelanggan mengenai penyerapan oral peptida ini. Exendin - 3 adalah peptida alami yang telah menunjukkan potensi signifikan dalam bidang penelitian dan pengobatan diabetes. Dalam postingan blog kali ini, saya akan mendalami aspek ilmiah apakah Exendin - 3 dapat diserap secara lisan, mengeksplorasi tantangan dan kemungkinan solusinya.
Dasar-dasar Exendin - 3
Exendin - 3 adalah peptida 39 - asam amino yang pertama kali diisolasi dari sekresi liur monster Gila (Heloderma suspekum). Ia berbagi homologi urutan tingkat tinggi dengan peptida mirip glukagon - 1 (GLP - 1), suatu hormon yang memainkan peran penting dalam mengatur kadar glukosa darah. Exendin - 3 telah ditemukan merangsang sekresi insulin, menghambat pelepasan glukagon, dan memperlambat pengosongan lambung, menjadikannya kandidat yang menjanjikan untuk pengobatan diabetes tipe 2.
Tantangan dalam Penyerapan Lisan
Rute pemberian obat secara oral adalah metode yang paling nyaman dan disukai pasien. Namun, untuk peptida seperti Exendin - 3, penyerapan oral menghadapi beberapa tantangan signifikan:
Degradasi Enzimatik
Saluran pencernaan kaya akan enzim proteolitik seperti pepsin, trypsin, dan chymotrypsin. Enzim ini dirancang untuk memecah protein dan peptida menjadi fragmen yang lebih kecil untuk pencernaan dan penyerapan. Exendin - 3, sebagai peptida, sangat rentan terhadap degradasi enzimatik di lambung dan usus kecil. Setelah terdegradasi, aktivitas biologisnya hilang, dan tidak dapat memberikan efek terapeutiknya.
Permeabilitas Membran Buruk
Sel-sel epitel yang melapisi saluran pencernaan membentuk penghalang fisik yang membatasi lewatnya molekul besar, termasuk peptida. Exendin - 3 memiliki ukuran molekul yang relatif besar dan sifat hidrofilik, sehingga sulit melintasi membran sel epitel usus yang kaya lipid. Permeabilitas membran yang buruk ini membatasi kemampuannya untuk memasuki aliran darah dari lumen usus.
Pertama - Lulus Metabolisme
Setelah pemberian oral, obat yang diserap dari saluran cerna pertama-tama diangkut ke hati melalui vena portal. Hati merupakan tempat utama metabolisme obat, dimana banyak enzim dapat memodifikasi dan menonaktifkan obat. Exendin - 3 mungkin mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif di hati, sehingga semakin mengurangi ketersediaan hayatinya.
Penelitian tentang Penyerapan Oral Exendin - 3
Meskipun ada tantangan, para peneliti telah secara aktif mencari cara untuk meningkatkan penyerapan oral Exendin - 3. Beberapa strategi yang sedang diselidiki meliputi:
Penggunaan Inhibitor Enzim
Salah satu pendekatannya adalah dengan memberikan Exendin - 3 bersama dengan inhibitor enzim untuk melindunginya dari degradasi proteolitik. Misalnya, inhibitor protease dapat ditambahkan ke dalam formulasi untuk memblokir aktivitas enzim proteolitik di saluran pencernaan. Namun, penggunaan inhibitor enzim juga menimbulkan kekhawatiran mengenai potensi efek samping dan interaksi dengan obat lain.
Formulasi dengan Peningkat Penyerapan
Peningkat penyerapan adalah zat yang dapat meningkatkan permeabilitas epitel usus. Mereka bekerja dengan mengganggu sambungan ketat antara sel-sel epitel atau dengan memodifikasi struktur lipid pada membran sel. Contoh peningkat penyerapan termasuk garam empedu, asam lemak, dan surfaktan. Dengan memformulasi Exendin - 3 dengan peningkat penyerapan, peneliti berharap dapat meningkatkan kemampuannya untuk melewati penghalang usus.
Sistem Pengiriman Nanopartikel
Sistem pengiriman berbasis nanopartikel telah menunjukkan potensi besar dalam meningkatkan ketersediaan hayati peptida oral. Nanopartikel dapat merangkum Exendin - 3, melindunginya dari degradasi enzimatik dan meningkatkan permeabilitas membrannya. Mereka juga dapat dirancang untuk menargetkan sel atau jaringan tertentu di saluran pencernaan, sehingga meningkatkan kemungkinan penyerapan. Misalnya, nanopartikel polimer, liposom, dan misel telah diselidiki sebagai sarana pengiriman Exendin - 3.
Status Saat Ini dan Prospek Masa Depan
Sampai saat ini, belum ada formulasi oral Exendin - 3 yang tersedia secara komersial. Sebagian besar penelitian tentang penyerapan oral Exendin - 3 masih dalam tahap pra - klinis atau klinis awal. Namun, hasil dari beberapa penelitian cukup menjanjikan. Misalnya, formulasi nanopartikel tertentu telah terbukti secara signifikan meningkatkan bioavailabilitas oral Exendin - 3 pada model hewan.
Di masa depan, dengan terus berkembangnya teknologi dan sistem penyampaian baru, formulasi oral Exendin - 3 yang efektif mungkin akan dikembangkan. Hal ini tidak hanya akan meningkatkan kepatuhan pasien tetapi juga memperluas potensi penerapan Exendin - 3 dalam pengobatan diabetes dan gangguan metabolisme lainnya.
Peptida Terkait
Jika Anda tertarik dengan peptida lain, kami juga menawarkan berbagai macam produk. Misalnya, Anda dapat melihat kamiEkdisis - Hormon Pemicu (Manduca Sexta),Fibrinogen - Peptida Pengikat, DanFMRF - Seperti Neuropeptida. Peptida ini memiliki aktivitas biologis unik dan potensi penerapannya di berbagai bidang penelitian.
Kontak untuk Pengadaan
Jika Anda tertarik untuk membeli Exendin - 3 atau produk peptida kami yang lain, kami menyambut Anda untuk menghubungi kami untuk diskusi pengadaan. Tim ahli kami dapat memberi Anda informasi terperinci tentang spesifikasi produk, harga, dan opsi pengiriman. Kami berkomitmen untuk menyediakan produk berkualitas tinggi dan layanan pelanggan yang sangat baik.
Referensi
- DJ Drucker. Biologi hormon inkretin. Metab Sel. 2006;3(3):153 - 165.
- Patel YC. Pemberian obat peptida: hambatan dan peluang. J Farmasi Sci. 2005;94(1):1 - 11.
- Mitragotri S, Burke PA, Langer R. Mengatasi tantangan dalam pengelolaan biofarmasi: formulasi dan strategi penyampaian. Penemuan Narkoba Nat Rev. 2014;13(12):813 - 832.