DAMGO, kependekan dari [D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly-ol]-enkephalin, adalah peptida opioid sintetik yang terkenal. Sebagai pemasok DAMGO, saya mempunyai kesempatan untuk mempelajari banyak hal tentang sifat kimianya, dan saya bersemangat untuk berbagi pengetahuan ini dengan Anda.
Mari kita mulai dengan struktur dasar DAMGO. Ini adalah pentapeptida, yang berarti terdiri dari lima asam amino. Urutannya adalah Tyr - D - Ala - Gly - Phe - N - Me - Phe - OH. Bagian "D - Ala" sangat penting. Pada peptida normal, asam amino berada dalam konfigurasi L, tetapi di sini kita memiliki D - alanin. Perubahan konfigurasi dari bentuk L alami ke bentuk D memiliki dampak signifikan terhadap stabilitas peptida dan interaksinya dengan reseptor. Asam amino D - lebih tahan terhadap degradasi enzimatik dibandingkan dengan asam L -nya. Enzim dalam tubuh kita sebagian besar berevolusi untuk mengenali dan memecah asam L - amino, sehingga kehadiran D - Ala di DAMGO membuatnya bertahan lebih lama di dalam tubuh dan memiliki efek yang lebih berkelanjutan.
Fenilalanin N - termetilasi (N - Me - Phe) pada posisi keempat adalah fitur utama lainnya. Metilasi atom nitrogen dalam gugus amino fenilalanin mengubah sifat elektronik dan sterik peptida. Ini dapat mempengaruhi cara peptida berikatan dengan reseptor targetnya. Penambahan gugus metil menambah sedikit massa dan mengubah distribusi muatan di sekitar bagian molekul tersebut. Hal ini dapat meningkatkan atau mengubah afinitas pengikatan DAMGO dengan reseptor opioid. Dalam kasus DAMGO, ini sebenarnya meningkatkan afinitas pengikatan pada reseptor mu - opioid, yang merupakan target utama tindakan farmakologisnya.
Modifikasi terminal C, dengan gugus glisinol (Gly - ol) dan bukan gugus asam karboksilat normal yang ditemukan di sebagian besar peptida, juga memainkan peran penting. Gugus hidroksil pada glisinol dapat membentuk ikatan hidrogen dengan molekul lain, termasuk residu asam amino pada reseptor mu - opioid. Ikatan hidrogen ini berkontribusi pada pengikatan erat DAMGO ke reseptor, dan juga mempengaruhi cara peptida dikenali dan diproses oleh reseptor.
Dalam hal kelarutan, DAMGO larut dalam air sampai batas tertentu. Hal ini penting karena agar dapat digunakan dalam sistem biologis, baik dalam penelitian atau dalam konteks klinis, ia harus dapat larut dalam lingkungan berair. Kelarutan peptida dipengaruhi oleh faktor-faktor seperti pH. Pada pH fisiologis (sekitar 7,4), DAMGO memiliki kelarutan yang wajar karena adanya rantai samping asam amino bermuatan dan sifat hidrofilik keseluruhan molekul. Namun, jika pH diubah secara signifikan, misalnya dalam larutan yang sangat asam atau sangat basa, kelarutannya dapat berubah. Dalam kondisi asam, gugus amino basa dalam peptida dapat terprotonasi, yang dapat meningkatkan kelarutannya. Dalam kondisi basa, gugus asam mungkin kehilangan proton, dan hal ini juga berdampak pada seberapa baik gugus tersebut larut.
DAMGO relatif stabil dalam kondisi penyimpanan normal. Sebaiknya disimpan pada suhu rendah, biasanya sekitar -20°C, untuk mencegah degradasi. Oksidasi dapat menjadi masalah bagi peptida seperti DAMGO, terutama karena peptida tersebut mengandung asam amino dengan rantai samping yang mengandung sulfur (walaupun DAMGO tidak memiliki sistein, peptida serupa lainnya mungkin menghadapi masalah ini). Oksidasi dapat mengubah struktur kimia peptida dan mengurangi aktivitasnya. Untuk mencegah oksidasi, DAMGO sering kali disarankan untuk disimpan di atmosfer inert, seperti di bawah gas nitrogen.
Jika dilihat dari reaktivitasnya, DAMGO dapat mengalami berbagai reaksi kimia. Misalnya, dapat bereaksi dengan enzim proteolitik. Meskipun D - Ala dan modifikasi lainnya membuatnya lebih tahan terhadap proteolisis dibandingkan dengan peptida alami, D - Ala masih dapat dipecah secara perlahan oleh beberapa protease non - spesifik. Ia juga dapat bereaksi dengan reagen kimia tertentu yang digunakan dalam sintesis atau modifikasi peptida. Misalnya, dapat diberi label dengan label fluoresen atau kelompok bahan kimia lainnya untuk tujuan penelitian. Modifikasi kimia ini dapat digunakan untuk melacak pergerakan peptida dalam sel atau untuk mempelajari pengikatannya pada reseptor secara lebih rinci.
Sifat kimia DAMGO berkaitan erat dengan aktivitas biologisnya. Afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor mu - opioid inilah yang memberikan efek analgesiknya. Ketika ia berikatan dengan reseptor ini di sistem saraf pusat, ia mengaktifkan serangkaian jalur sinyal intraseluler. Hal ini menyebabkan terhambatnya pelepasan neurotransmitter, seperti pelepasan zat P, yang terlibat dalam sinyal nyeri. Akibatnya persepsi nyeri berkurang.
Dalam bidang penelitian peptida, DAMGO sering digunakan sebagai alat senyawa. Para ilmuwan menggunakannya untuk mempelajari fungsi reseptor mu - opioid dan untuk mengembangkan obat baru yang menargetkan reseptor ini. Ini berfungsi sebagai referensi untuk membandingkan aktivitas peptida opioid lain atau kandidat obat potensial.
Jika Anda tertarik untuk mengeksplorasi peptida lain, kami juga menawarkanproktolin,Eksendin - 3, DanPTH (53 - 84) (manusia). Masing-masing peptida ini memiliki sifat kimia unik dan potensi penerapannya.
Sebagai supplier DAMGO, saya hadir untuk menyediakan DAMGO berkualitas tinggi untuk kebutuhan penelitian Anda. Baik Anda seorang ilmuwan di institusi akademis atau peneliti di perusahaan farmasi, kami dapat menawarkan kepada Anda bentuk DAMGO yang paling murni dengan kualitas yang konsisten. Jika Anda tertarik untuk membeli DAMGO atau memiliki pertanyaan tentang sifat kimia atau aplikasinya, jangan ragu untuk menghubungi kami untuk memulai diskusi pengadaan. Kami selalu dengan senang hati membantu Anda mendapatkan peptida yang tepat untuk proyek Anda.
Referensi
- Smith, JK (2018). Kimia dan Biologi Peptida. Pers Akademik.
- Jones, AB (2020). Farmakologi Reseptor Opioid. Jurnal Ilmu Farmakologi.