Hai! Sebagai supplier Exendin - 4, saya sering ditanya tentang perbedaan Exendin - 4 dan exendin - 4(1 - 30)amide. Jadi, saya pikir saya akan mendalami topik ini dan berbagi beberapa wawasan dengan Anda semua.
Pertama, mari kita pahami apa itu Exendin - 4. Exendin - 4 adalah hormon peptida yang ditemukan dalam air liur monster Gila. Ia memiliki banyak khasiat menarik, terutama dalam pengobatan diabetes. Ini meniru tindakan glukagon - seperti peptida - 1 (GLP - 1), yang merupakan hormon yang membantu mengatur kadar gula darah. Saat kita makan, GLP - 1 dilepaskan, dan merangsang pankreas untuk melepaskan insulin, memperlambat pengosongan lambung, dan mengurangi nafsu makan. Exendin - 4 melakukan pekerjaan serupa, dan itulah mengapa ini menjadi topik hangat di bidang medis dan penelitian.
Sekarang, mari kita bicara tentang eksendin - 4(1 - 30)amida. Ini adalah bentuk terpotong dari Exendin - 4. Seperti namanya, ini terdiri dari 30 asam amino pertama Exendin - 4, dengan gugus amino di ujung C - terminal. Namun apa maksud pemotongan ini ditinjau dari sifat dan fungsinya?
Perbedaan Struktural
Perbedaan paling jelas antara Exendin - 4 dan exendin - 4(1 - 30)amide adalah strukturnya. Exendin - 4 adalah peptida dengan 39 - asam amino, sedangkan exendin - 4(1 - 30)amide hanya memiliki 30 asam amino. Panjangnya yang lebih pendek ini dapat berdampak signifikan pada bentuk keseluruhannya dan interaksinya dengan molekul lain.
Exendin - 4 berukuran penuh mempunyai struktur tiga dimensi yang lebih kompleks. Tambahan 9 asam amino di terminal C dapat berkontribusi pada stabilitas dan cara lipatannya. Asam amino ekstra ini mungkin membentuk loop atau heliks tambahan yang penting untuk pengikatannya pada reseptor. Sebaliknya, exendin - 4(1 - 30)amide, karena lebih pendek, memiliki struktur yang lebih sederhana. Ia mungkin tidak memiliki tingkat fleksibilitas konformasi yang sama dengan Exendin - 4.
Perbedaan Farmakologis
Mengenai efek farmakologisnya, ada beberapa perbedaan yang mencolok.
Pengikatan Reseptor
Exendin - 4 mempunyai afinitas yang tinggi terhadap reseptor GLP - 1. Ia mengikat reseptor ini dan mengaktifkan serangkaian jalur sinyal dalam tubuh. Peptida berukuran penuh dapat berinteraksi dengan reseptor dengan cara yang sangat spesifik, berkat strukturnya yang kompleks. Asam amino tambahan di terminal C mungkin berperan dalam meningkatkan afinitas pengikatan atau kekhususan interaksi.
Namun, Exendin - 4(1 - 30)amide mungkin memiliki profil pengikatan yang berbeda. Karena ia kekurangan 9 asam amino di terminal C, interaksinya dengan reseptor GLP - 1 mungkin kurang efisien. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa bentuk terpotong memiliki afinitas pengikatan yang lebih rendah dibandingkan dengan Exendin - 4 yang panjangnya penuh. Ini berarti bahwa bentuk tersebut mungkin tidak seefektif dalam mengaktifkan jalur pensinyalan reseptor GLP - 1.
Bioaktivitas
Dalam hal bioaktivitas, Exendin - 4 dikenal karena efek penurun glukosa yang ampuh. Ini dapat merangsang sekresi insulin dengan cara yang bergantung pada glukosa, yang merupakan sifat yang sangat penting untuk pengobatan diabetes. Ini juga mempunyai efek pada pengosongan lambung dan pengaturan nafsu makan.
Exendin - 4(1 - 30)amide mungkin telah mengurangi bioaktivitas. Karena afinitas pengikatan reseptornya yang lebih rendah, ia mungkin tidak dapat merangsang sekresi insulin seefektif Exendin - 4. Hal ini dapat mengakibatkan efek penurunan glukosa yang lebih lemah. Namun, penting untuk dicatat bahwa bioaktivitas yang tepat juga dapat bergantung pada kondisi percobaan dan jenis sel atau model hewan tertentu yang digunakan dalam penelitian.
Perbedaan Stabilitas
Aspek penting lainnya adalah stabilitas kedua peptida ini.
Exendin - 4 relatif stabil di dalam tubuh. Struktur penuh dan keberadaan asam amino terminal C berkontribusi terhadap stabilitasnya. Ia dapat menahan degradasi oleh enzim dalam aliran darah untuk jangka waktu tertentu, yang memungkinkannya memberikan efek farmakologisnya dalam jangka waktu yang lebih lama.
Exendin - 4(1 - 30)amide, karena lebih pendek, mungkin lebih rentan terhadap degradasi enzimatik. Kurangnya asam amino terminal C dapat menjadikannya target protease yang lebih mudah diakses dalam tubuh. Ini berarti waktu paruhnya mungkin lebih pendek dalam aliran darah dibandingkan dengan Exendin - 4.
Aplikasi dalam Penelitian dan Kedokteran
Baik Exendin - 4 maupun exendin - 4(1 - 30)amide memiliki aplikasinya masing-masing dalam penelitian dan pengobatan.
Exendin - 4 banyak digunakan dalam penelitian diabetes. Ini digunakan untuk mempelajari mekanisme pensinyalan reseptor GLP - 1 dan untuk mengembangkan obat baru untuk pengobatan diabetes. Sudah ada beberapa obat berbahan dasar Exendin - 4 yang beredar di pasaran, seperti exenatide yang digunakan untuk mengontrol kadar gula darah pada pasien diabetes tipe 2.
Exendin - 4(1 - 30)amide, sebaliknya, dapat berguna dalam penelitian yang lebih mendasar. Ini dapat digunakan untuk mempelajari hubungan struktur - aktivitas Exendin - 4. Dengan membandingkan efek peptida panjang penuh dan bentuk terpotong, peneliti dapat memperoleh pemahaman yang lebih baik tentang bagian molekul mana yang penting untuk aktivitas biologisnya.
Jika Anda berkecimpung dalam bidang penelitian peptida, Anda mungkin juga tertarik dengan peptida lain yang serupaDinorfin A (1 - 17),Proktolin, DanPERANGKAP - 5. Peptida ini memiliki sifat unik dan penerapannya di berbagai bidang penelitian.
Mengapa Memilih Exendin - 4 Kami?
Sebagai pemasok Exendin - 4, saya dapat memberitahu Anda bahwa kami menawarkan produk berkualitas tinggi. Exendin - 4 kami disintesis menggunakan teknik tercanggih, memastikan kemurnian dan aktivitas biologisnya. Kami menerapkan langkah-langkah kontrol kualitas yang ketat untuk memastikan bahwa setiap batch Exendin - 4 memenuhi standar tertinggi.
Baik Anda seorang peneliti yang mencari sumber Exendin - 4 yang andal untuk eksperimen Anda atau perusahaan farmasi yang tertarik mengembangkan obat baru, kami dapat menyediakan peptida yang Anda butuhkan. Kami juga menawarkan layanan sintesis khusus jika Anda memiliki persyaratan khusus untuk urutan atau modifikasi peptida.
Jika Anda tertarik untuk membeli Exendin - 4 atau memiliki pertanyaan tentang produk kami, jangan ragu untuk menghubungi kami. Kami di sini untuk membantu Anda memenuhi kebutuhan peptida Anda dan berharap dapat memulai hubungan bisnis yang baik dengan Anda.
Referensi
- DJ Drucker. Biologi hormon inkretin. Metab Sel. 2006;3(3):153 - 165.
- Reseptor AA muda, Thorens B. Glukagon - seperti peptida - 1: distribusi, pensinyalan, dan fungsi fisiologis. Fisiol Rev. 2009;89(2):727 - 782.
- Knudsen LB, Pridal L, Wulff BS, dkk. Struktur - hubungan aktivitas exendin - 4 analog: identifikasi agonis kuat baru dengan peningkatan aktivitas biologis. J Med Kimia. 2000;43(19):3607 - 3610.