Exendin - 4 adalah peptida yang telah menarik perhatian yang signifikan di bidang pengobatan diabetes, terutama karena kesamaan dan perbedaannya dibandingkan dengan agonis reseptor GLP - 1 lainnya. Sebagai pemasok Exendin - 4, saya berpengalaman dalam nuansa senyawa ini dan perbandingannya dengan anggota lain dari keluarga agonis reseptor GLP - 1.
1. Pengantar agonis reseptor GLP - 1
GLP - 1 (glukagon - seperti peptida - 1) adalah hormon incretin yang disekresikan oleh sel -sel L - usus dalam menanggapi asupan nutrisi. Ini memainkan peran penting dalam homeostasis glukosa dengan meningkatkan sekresi insulin, menekan sekresi glukagon, memperlambat pengosongan lambung, dan mempromosikan rasa kenyang. Agonis reseptor GLP - 1 adalah kelas obat yang meniru aksi GLP - 1 dengan mengikat ke reseptor GLP - 1, sehingga memberikan efek fisiologis yang sama.
Agonis ini telah menjadi bagian penting dari pengobatan diabetes tipe 2, karena mereka tidak hanya membantu dalam kontrol glikemik tetapi juga memiliki manfaat potensial untuk manajemen berat badan dan kesehatan kardiovaskular. Beberapa agonis reseptor GLP - 1 yang diketahui di pasaran termasuk liraglutide, semaglutide, dan exenatide.
2. Exendin - 4: agonis reseptor GLP - 1 alami
Exendin - 4 adalah 39 - amino - asam peptida yang awalnya diisolasi dari air liur monster gila (Heloderma tersangka). Ini berbagi sekitar 53% homologi urutan asam amino dengan GLP manusia - 1. Exendin - 4 memiliki afinitas tinggi untuk reseptor GLP - 1 dan bertindak sebagai agonis yang kuat, merangsang sekresi insulin dengan cara yang bergantung pada glukosa.
Salah satu keunggulan utama Exendin - 4 adalah paruh panjangnya - dibandingkan dengan GLP asli - 1. GLP asli - 1 dengan cepat terdegradasi oleh enzim dipeptidyl peptidase - 4 (DPP - 4) dalam beberapa menit setelah sekresi. Sebaliknya, exendin - 4 lebih tahan terhadap degradasi DPP - 4, yang memungkinkannya memiliki tindakan yang lebih berkelanjutan dalam tubuh.
3. Perbandingan kemanjuran
Kontrol glikemik
Exendin - 4 dan agonis reseptor GLP - 1 lainnya telah terbukti secara efektif menurunkan kadar glukosa darah pada pasien dengan diabetes tipe 2. Studi klinis telah menunjukkan bahwa pengobatan dengan exendin - 4 dapat menyebabkan pengurangan yang signifikan pada HBA1C, penanda kontrol glikemik jangka panjang. Mirip dengan agonis reseptor GLP - 1 lainnya, Exendin - 4 merangsang sekresi insulin ketika kadar glukosa darah meningkat, sementara memiliki sedikit atau tidak ada efek pada sekresi insulin pada kadar glukosa normal atau rendah. Tindakan tergantung glukosa ini mengurangi risiko hipoglikemia, yang merupakan perhatian umum dengan beberapa obat anti -diabetes lainnya.
Namun, besarnya kontrol glikemik dapat bervariasi di antara agonis reseptor GLP - 1 yang berbeda. Beberapa formulasi panjang dari agonis lain, seperti semaglutide, dapat memberikan pengurangan yang lebih konsisten dan mendalam dalam HBA1C dibandingkan dengan formulasi exendin - 4 standar. Ini bisa disebabkan oleh perbedaan dalam sifat farmakokinetiknya, seperti laju penyerapan, distribusi, dan eliminasi.
Penurunan berat badan
Penurunan berat badan adalah manfaat penting lain yang terkait dengan agonis reseptor GLP - 1. Exendin - 4, seperti anggota lain dari kelas ini, mempromosikan rasa kenyang dan memperlambat pengosongan lambung, yang dapat menyebabkan berkurangnya asupan makanan dan penurunan berat badan berikutnya. Dalam uji klinis, pasien yang diobati dengan exendin - 4 telah menunjukkan penurunan berat badan yang sederhana tetapi signifikan dari waktu ke waktu.
Dibandingkan dengan beberapa agonis reseptor GLP - 1 lainnya, efek penurunan berat badan exendin - 4 mungkin kurang jelas dalam beberapa kasus. Sebagai contoh, liraglutide dan semaglutide telah dikaitkan dengan penurunan berat badan yang lebih substansial dalam studi klinis skala besar. Perbedaan ini dapat dikaitkan dengan cara spesifik setiap agonis berinteraksi dengan sistem saraf pusat dan mengatur nafsu makan.
4. Keselamatan dan tolerabilitas
Efek samping
Profil sisi - efek exendin - 4 umumnya mirip dengan agonis reseptor GLP - 1 lainnya. Efek samping yang paling umum termasuk mual, muntah, diare, dan nyeri perut. Efek samping gastrointestinal ini biasanya ringan hingga sedang dan cenderung membaik seiring waktu karena tubuh menyesuaikan diri dengan obat.
Namun, kejadian dan keparahan efek samping dapat bervariasi di antara agonis reseptor GLP - 1 yang berbeda. Sebagai contoh, beberapa pasien dapat mentolerir exendin - 4 lebih baik daripada agonis lainnya, sementara yang lain mungkin mengalami efek samping yang lebih parah dengan exendin - 4. Variabilitas individu ini membuatnya penting bagi penyedia layanan kesehatan untuk secara hati -hati memantau pasien dan menyesuaikan perawatan sesuai kebutuhan.
Pankreatitis dan risiko kanker tiroid
Ada kekhawatiran tentang potensi risiko pankreatitis dan kanker tiroid yang terkait dengan agonis reseptor GLP - 1. Beberapa penelitian telah menyarankan kemungkinan hubungan antara penggunaan agonis reseptor GLP - 1 dan peningkatan risiko pankreatitis. Meskipun bukti tidak konklusif, ini merupakan pertimbangan keamanan yang penting.
Mengenai kanker tiroid, studi pra -klinis pada hewan pengerat telah menunjukkan peningkatan insiden karsinoma tiroid meduler dengan beberapa agonis reseptor GLP - 1. Namun, relevansi temuan ini dengan manusia masih sedang diselidiki. Exendin - 4, seperti agonis reseptor GLP - 1 lainnya, membutuhkan pemantauan yang cermat untuk risiko potensial ini.
5. Perbedaan farmakokinetik dan farmakodinamik
Farmakokinetik
Sifat farmakokinetik exendin - 4 berbeda dari agonis reseptor GLP - 1 lainnya. Exendin - 4 memiliki kehidupan yang relatif singkat dibandingkan dengan beberapa agonis reseptor GLP - 1 yang bertindak seperti semaglutide. Ini berarti bahwa Exendin - 4 mungkin perlu diberikan lebih sering untuk mempertahankan efek terapeutiknya.
Penyerapan exendin - 4 setelah injeksi subkutan relatif cepat, dengan konsentrasi plasma puncak tercapai dalam beberapa jam. Sebaliknya, beberapa agonis reseptor GLP - 1 lainnya memiliki tingkat penyerapan yang lebih lambat, yang dapat menyebabkan peningkatan kadar obat plasma yang lebih bertahap dan berkelanjutan.
Farmakodinamik
Dalam hal farmakodinamik, exendin - 4 dan agonis reseptor GLP - 1 lainnya memiliki mekanisme aksi yang serupa di reseptor GLP - 1. Namun, mungkin ada perbedaan dalam jalur pensinyalan hilir yang diaktifkan oleh masing -masing agonis. Perbedaan -perbedaan ini berpotensi mengarah pada variasi dalam efek fisiologis, seperti tingkat sekresi insulin, penekanan glukagon, dan regulasi rasa kenyang.
6. Penelitian dan Pengembangan
Exendin - 4 telah menjadi subjek penelitian ekstensif, tidak hanya untuk penggunaannya dalam pengobatan diabetes tetapi juga untuk potensinya di bidang lain seperti penyakit neurodegeneratif. Beberapa penelitian telah menyelidiki peran exendin - 4 dalam melindungi neuron dan meningkatkan fungsi kognitif, menunjukkan kemungkinan hubungan antara aktivasi reseptor GLP - 1 dan perlindungan saraf.
Dalam konteks penelitian diabetes, formulasi baru exendin - 4 sedang dikembangkan untuk meningkatkan sifat farmakokinetiknya dan meningkatkan kemanjuran terapeutiknya. Upaya -upaya ini bertujuan untuk menjadikan Exendin - 4 pilihan perawatan yang lebih nyaman dan efektif untuk pasien.
Jika Anda tertarik untuk mengeksplorasi potensi exendin - 4 untuk kebutuhan penelitian atau perawatan Anda, jangan ragu untuk menghubungi kami untuk informasi lebih lanjut. Kami adalah pemasok yang dapat diandalkan dari Exendin berkualitas tinggi - 4 dan dapat memberi Anda dukungan dan panduan yang diperlukan.
Selain exendin - 4, kami juga menawarkan berbagai peptida lainnya, sepertiBeta - amiloid (1 - 42), tikus, tikus,FMRF - Peptida Terkait, Dan[D - phe2] VIP (manusia, sapi, babi, tikus). Peptida kami disintesis dengan hati -hati dan berkualitas - dikendalikan untuk memastikan kemurnian dan bioaktivitasnya.
7. Kesimpulan
Exendin - 4 adalah anggota berharga dari keluarga agonis reseptor GLP - 1, dengan sifat unik dan potensi keuntungan. Sementara itu berbagi banyak kesamaan dengan agonis reseptor GLP - 1 dalam hal kemanjuran dan keamanan, ada juga perbedaan penting dalam profil farmakokinetik, farmakodinamik, dan efek samping.
Sebagai pemasok Exendin - 4, kami berkomitmen untuk menyediakan produk berkualitas tinggi untuk mendukung penelitian dan perawatan di bidang diabetes dan seterusnya. Jika Anda tertarik untuk membeli Exendin - 4 atau belajar lebih banyak tentang aplikasinya, hubungi kami untuk diskusi terperinci. Kami berharap dapat berkolaborasi dengan Anda untuk memajukan pemahaman dan penggunaan exendin - 4 dan peptida terkait lainnya.
Referensi
- DJ Drucker. Biologi Incretin: GLP - 1 dan GIP. Physiol Rev. 2006; 86 (4): 1563 - 1611.
- Nauck Ma, Meier JJ. Agonis reseptor GLP - 1 dalam pengobatan diabetes mellitus tipe 2. Lanset. 2018; 391 (10132): 257 - 270.
- Doyle Me, Egan JM. Mekanisme aksi glukagon - seperti peptida 1 di pankreas. Physiol Rev. 2007; 87 (4): 933 - 961.
- Knudsen LB, Vilsbøll T, Holst JJ. Glucagon - Like Peptide - 1 Agonis Reseptor: Mekanisme Aksi dan Profil Klinis. Narkoba. 2015; 75 (6): 619 - 634.