Dalam bidang penelitian biokimia dan farmasi yang dinamis, peptida memainkan peran penting dalam memahami proses biologis dan mengembangkan strategi terapi baru. Di antara peptida ini, TRAP - 14 telah muncul sebagai molekul yang sangat menarik. Sebagai pemasok khusus TRAP - 14, saya bersemangat untuk mempelajari perbedaan mendetail antara TRAP - 14 dan protein terkait lainnya.
Pengertian PERANGKAP - 14
TRAP - 14, atau Thrombin Receptor Activating Peptide - 14, adalah peptida sintetik yang meniru kerja trombin pada reseptornya. Trombin adalah enzim kunci dalam kaskade pembekuan darah, dan aktivasi reseptornya terlibat dalam berbagai proses fisiologis dan patologis, seperti aktivasi trombosit, peradangan, dan penyembuhan luka.PERANGKAP - 14dirancang untuk secara khusus mengaktifkan protease - activation receptor 1 (PAR1), yang merupakan reseptor berpasangan G - protein yang diekspresikan pada permukaan banyak jenis sel, termasuk trombosit, sel endotel, dan sel otot polos.
Urutan TRAP - 14 adalah SFLLRNPNDKYEPF, dan mempunyai afinitas tinggi terhadap PAR1. Ketika TRAP - 14 berikatan dengan PAR1, ia memicu serangkaian peristiwa sinyal intraseluler, yang mengarah pada aktivasi trombosit dan efek hilir lainnya.
Perbandingan dengan Peptida Terkait Trombin Lain
PAR - 2 (1 - 6) Amida (tikus, Tikus)
PAR - 2 (1 - 6) Amida (tikus, Tikus)adalah peptida penting lainnya dalam keluarga reseptor trombin. PAR - 2, atau protease - activation receptor 2, juga merupakan reseptor berpasangan G - protein, tetapi memiliki mekanisme aktivasi yang berbeda dibandingkan dengan PAR1. Sementara TRAP - 14 mengaktifkan PAR1, PAR - 2 (1 - 6) Amide mengaktifkan PAR2.
Urutan PAR - 2 (1 - 6) Amida adalah SLIGRL - NH2. Peptida ini berasal dari ujung N PAR2, dan dapat langsung mengaktifkan PAR2 tanpa memerlukan pembelahan proteolitik. Sebaliknya, PAR1 diaktifkan oleh trombin melalui peristiwa pembelahan proteolitik yang memperlihatkan terminal N baru, yang kemudian bertindak sebagai ligan tertambat.
Secara fungsional, aktivasi PAR2 oleh PAR - 2 (1 - 6) Amida menghasilkan respon seluler yang berbeda dibandingkan dengan aktivasi PAR1 oleh TRAP - 14. Aktivasi PAR2 terlibat dalam proses seperti peradangan, sensasi nyeri, dan fungsi sel epitel. Misalnya pada saluran cerna, aktivasi PAR2 dapat mengatur sekresi dan motilitas mukosa. Di sisi lain, aktivasi PAR1 oleh TRAP - 14 terutama terkait dengan aktivasi trombosit dan pembekuan darah.
Fibrinogen - Peptida Inhibitor Pengikat
Fibrinogen - Peptida Inhibitor Pengikatmemiliki fungsi yang sangat berbeda dibandingkan TRAP - 14. Seperti namanya, peptida ini menghambat pengikatan fibrinogen ke trombosit. Fibrinogen adalah protein plasma yang memainkan peran penting dalam pembentukan bekuan darah. Ketika trombosit diaktifkan, fibrinogen berikatan dengan reseptor glikoprotein IIb/IIIa pada permukaan trombosit, menyebabkan agregasi trombosit.
Peptida Inhibitor Pengikat Fibrinogen bertindak sebagai antagonis interaksi fibrinogen - trombosit. Ia bersaing dengan fibrinogen untuk berikatan dengan reseptor glikoprotein IIb/IIIa, sehingga mencegah agregasi trombosit. Sebaliknya, TRAP - 14 adalah agonis yang mengaktifkan trombosit melalui PAR1.
Secara struktural, Peptida Inhibitor Pengikat Fibrinogen memiliki urutan dan konformasi asam amino yang berbeda dibandingkan dengan TRAP - 14. Mekanisme kerjanya didasarkan pada pemblokiran situs pengikatan spesifik pada permukaan trombosit, sedangkan TRAP - 14 bekerja dengan mengaktifkan jalur sinyal yang dimediasi reseptor.
Perbedaan Struktural dan Fungsional pada Tingkat Molekul
Urutan Asam Amino
Urutan asam amino suatu peptida menentukan struktur dan fungsinya. TRAP - 14 memiliki urutan unik yang memungkinkannya mengenali dan mengikat PAR1 secara spesifik. Urutannya mengandung sejumlah asam amino bermuatan dan hidrofobik yang penting untuk interaksi reseptor-ligan.
Sebagai perbandingan, PAR - 2 (1 - 6) Amida dan Fibrinogen - Binding Inhibitor Peptide memiliki urutan yang berbeda. Urutan PAR - 2 (1 - 6) Amida dioptimalkan untuk pengikatan PAR2, dan Peptida Penghambat Pengikat Fibrinogen memiliki urutan yang dirancang untuk berinteraksi dengan reseptor glikoprotein IIb/IIIa.
Spesifisitas Reseptor
TRAP - 14 sangat spesifik untuk PAR1. Telah terbukti memiliki reaktivitas silang minimal dengan reseptor lain, yang menjadikannya alat yang berharga untuk mempelajari jalur sinyal yang dimediasi PAR1. PAR - 2 (1 - 6) Amida, sebaliknya, spesifik untuk PAR2, dan Fibrinogen - Binding Inhibitor Peptide spesifik untuk reseptor glikoprotein IIb/IIIa.
Spesifisitas reseptor peptida ini ditentukan oleh struktur tiga dimensi dari situs pengikatan reseptor dan struktur komplementer peptida. Misalnya, kantong pengikat PAR1 memiliki bentuk dan distribusi muatan tertentu yang memungkinkannya mengenali dan mengikat TRAP - 14 dengan afinitas tinggi.
Sinyal Intraseluler
Setelah terikat pada reseptornya masing-masing, TRAP - 14, PAR - 2 (1 - 6) Amide, dan Fibrinogen - Binding Inhibitor Peptide memicu jalur sinyal intraseluler yang berbeda. TRAP - 14 mengaktifkan PAR1, yang mengarah pada aktivasi protein G, fosfolipase C, dan pelepasan ion kalsium selanjutnya dari simpanan intraseluler. Mobilisasi kalsium ini penting untuk aktivasi trombosit dan respons seluler lainnya.
PAR - 2 (1 - 6) Amida mengaktifkan PAR2, yang juga mengaktifkan protein G tetapi dapat menyebabkan peristiwa sinyal hilir yang berbeda, seperti aktivasi protein kinase teraktivasi mitogen (MAPK) dan produksi mediator inflamasi.
Fibrinogen - Binding Inhibitor Peptide, sebagai antagonis, tidak mengaktifkan jalur pensinyalan intraseluler secara langsung. Sebaliknya, ia memblokir kaskade sinyal normal yang terjadi ketika fibrinogen berikatan dengan reseptor glikoprotein IIb/IIIa.
Penerapan dan Signifikansi
Perbedaan antara TRAP - 14 dan protein terkait lainnya mempunyai implikasi penting bagi penelitian dan pengembangan obat. TRAP - 14 banyak digunakan dalam studi fungsi trombosit untuk menyelidiki peran PAR1 dalam aktivasi dan agregasi trombosit. Ini juga dapat digunakan sebagai kontrol positif dalam pengujian untuk mengevaluasi kemanjuran obat anti - trombosit.
PAR - 2 (1 - 6) Amida digunakan dalam penelitian yang berkaitan dengan peradangan dan nyeri. Hal ini dapat membantu peneliti memahami peran PAR2 dalam proses ini dan mengembangkan agen terapeutik potensial yang menargetkan PAR2.
Peptida Inhibitor Pengikat Fibrinogen sangat berharga dalam pengembangan obat anti - trombosit. Dengan menghalangi agregasi trombosit, berpotensi mencegah penggumpalan darah dan mengurangi risiko penyakit kardiovaskular.
Sebagai pemasok TRAP - 14, kami berkomitmen menyediakan peptida berkualitas tinggi untuk mendukung penelitian ilmiah dan pengembangan obat. TRAP - 14 kami disintesis menggunakan teknik tercanggih dan diuji secara ketat kemurnian dan aktivitasnya.
Jika Anda tertarik untuk membeli TRAP - 14 atau memiliki pertanyaan tentang aplikasinya, jangan ragu untuk menghubungi kami untuk diskusi dan negosiasi lebih lanjut. Kami berharap dapat bekerja sama dengan Anda untuk memajukan proyek penelitian dan pengembangan Anda.
Referensi
- Batuklin SR. Sinyal trombin dan protease - reseptor yang diaktifkan. Alam. 2000;407(6801):258 - 264.
- Hollenberg MD, Compton SJ. Protease - reseptor yang diaktifkan: mekanisme pensinyalan baru oleh protease serin. Tren Ilmu Farmakol. 2002;23(3):132 - 137.
- Ruggeri ZM. Agregasi trombosit. N Engl J Med. 2002;346(13):1038 - 1047.